1奎诺酮类抗生素类药物分代
按照抗生素药物的发明时间与抗菌性能的不同共分为四代。
第一代是与1962年简报，1964年应用于临床。主要包括括萘啶酸和吡咯酸等，其抗菌谱较窄仅对大肠杆菌、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属的部分菌株具有抗菌作用，而且作用比较弱。
第二代产品相对于第一代产品抗菌谱增加、抗菌性增强，临床不良反应减少。对革兰阴性杆菌作用包括了部分绿脓杆菌。主要包括了新蟋酸、噻喹酸、嗯噻喹酸、吡喹酸、吡哌酸等药物。
第三代是上世纪70年代后开发上市的药物，这一代药物又称为氟喹诺酮类。相对第一代和第二代药物在抗菌谱上有很大的拓宽，抗菌作用也显著提高。其对于肺炎克雷伯菌、产气杆菌、阴沟杆菌、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、枸橼酸杆菌属和沙雷菌属等肠杆菌科细菌有强大抗菌作用。这一代中包括的种类有很多种，有氟沙星、培氟沙星（甲氟哌酸）、依诺沙星（氟啶酸)、氧氟沙星(氟嗪酸)、环丙沙星(环丙氟哌酸)、洛美沙星、氟罗沙星(多氟哌酸)、司帕沙星(世保扶)、左氧氟沙星、那氟沙星、妥舒沙星(多氟啶酸)、芦氟沙星、氨氟沙星等。
第四代药物是从1987年以后至今所研发出来的药物。这一代的药物除了保持了第三代的抗菌谱广、抗菌活性强、组织渗透性好等特点外，抗菌谱进一步扩大到了衣原体、支原体等病原体，且对革兰阳性菌和厌氧菌的活性显著强于第三代喹诺酮类药物的诺氟沙星、环丙沙星等。
2奎诺酮类抗生素类药物介绍
由于第一代和第二代药物的抗菌谱较窄、抗菌活性弱，现在这两类药物已经不再使用。这里主要介绍第三代和第四代的药物。
2.1第三代奎诺酮类抗生素类药物
环丙沙星与氧氟沙星等第三代喹诺酮主要用于革兰阴性细菌包括铜绿假单胞菌感染，适应症有：敏感性细菌引起的泌尿生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路感染，细菌性前列腺炎、淋球菌尿道炎或宫颈炎。胃肠道感染和其他抗生素耐药菌株所致伤寒和沙门菌感染。呼吸系统感染，革兰阴性杆菌肺炎与支气管感染。骨骼系统感染，革兰阴性杆菌骨髓炎与关节炎。革兰阴性杆菌所致皮肤、软组织感染、耳鼻喉与口腔感染以及外科创伤感染等。目前国内临床分离的革兰阴性杆菌中，大肠杆菌耐药率已超过50％，故大肠杆菌感染应根据药敏试验选用。第三代喹诺酮对葡萄球菌属、链球菌属等革兰阳性细菌仅有中等程度的抗菌活性，故不宜用作此等细菌感染的经验治疗。不推荐口服单药治疗肺炎链球菌、支原体等社区获得性肺炎。第三代喹诺酮用于治疗敏感菌重症感染时应以静脉给药为宜，在感染基本控制后，再改用口服给药。现在主要介绍其中的几种药物。
左氧氟沙星：抗菌活性较氧氟沙星增强一倍，并有与氧氟沙星相同的优异药动学性能，不良反应出现率仅为2.77％(101／3649)，比氧氟沙星低得多。适应症已扩大到社区获得性呼吸系统感染，如有肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌引起的急性上颌窦炎，由金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、流.感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌引起的慢性支气管炎急性发作，和由金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯菌、卡他莫拉菌、嗜肺军团菌、肺炎衣原体或肺炎支原体引起的社区获得性肺炎等。
诺氟沙星：生物利用度较其他第三代喹诺酮低，仅用于消化道与泌尿道感染。
培氟沙星：生物利用度高达90％以上。曾发生过肌键损伤，尤多见于运动员。
依诺沙星：有中枢不良反应尤较多见于并用非甾体消炎药的患者。
洛美沙星：体内抗菌活性优于环丙沙星，中枢神经毒性与光毒性发生率较其他品种高。
托氟沙星：抗革兰氏阳性菌与厌氧菌的活性优于以往品种。
芦氟沙星：半衰期长达35h，在前列腺中浓度较高。
氟罗沙星：血药浓度较高，且不影响茶碱代谢。
帕珠沙星：临床滴注其甲磺酸盐注射液。半衰期短，仅1.9h。几无中枢神经毒性。
巴洛沙星：抗革兰阳性细菌活性与托氟沙星、司帕沙星相似，但抗革兰阴性细菌活性较环丙沙星与氧氟沙星弱2~8倍。8位有甲氧基，基本上无光敏反应。能抑制与GABA受体结合，强度同依诺沙星。抑制
作用在非甾体消炎药共存下明显增强。
鲁丽沙星：为NM-394的前药，哌嗪的4位连有5-甲基-2-氧-1，3-二氧杂环戌烯甲基，改善了口服吸收，大鼠口服后Cmax比原药提高10倍，AUC增大40倍。
那氟沙星：对革兰阳性菌、阴性菌、厌氧菌等都有效，而且对β-内酰胺酶产生菌与耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)同样有效，对皮肤感染主要致病菌疮疱丙酸杆菌的MIC为0.78μg／ml，目前使用其1％软膏治疗痤疮与脓疱。
2.2第四代奎诺酮类抗生素类药物介绍
目前虽不停的有第四代药物出现，但是常见的任然是第三代药物。相比而言第四代药物的抗菌谱更广、药动学性质更趋良好、不良反应降低、临床适用范围广[1-2]。加替沙星：抗菌谱广，抗菌活性高，对革兰阳性菌、阴性菌、厌氧菌、军团菌、支原体、衣原体均显示出较强的作用；尤其是增强了对革兰阳性菌和厌氧菌的抗菌活性。在体内稳定，口服吸收快，组织分布性好，比其它的氟喹诺酮类具有更高的生物利用度。毒性小，耐受性好；有较低的中枢神经系统反应及光毒性作用可用于敏感菌引起的各种感染，如呼吸道感染、泌尿系统感染等。但最近临床发现加替沙星可引起血糖升高或降低，已造成20死亡，美国和加拿大于2006年5月撤市场[3-5]。莫西沙星：该药是一种广谱、高效、低毒的新型喹诺酮类药物，对厌氧菌有很强的作用。血浆半衰期为12h，口服后吸收约82％[6]。该药的抗药性发生缓慢，不需针对肾脏和肝脏的损害而进行剂量调整，与年龄和性别无关，且没有明显的药物相互作用[7]，是治疗社区获得性肺炎较为理想的药物。吉米沙星：对氟喹诺酮敏感和耐药的肺炎链球菌都具有高抗菌活性。对下呼吸道感染具有很好的疗效，与阿莫西林／克拉维酸合剂相当。对尿路感染也有很好的疗效，临床治愈率为98.7%。该药的组织分布广与其他药物相互作用少，轻中度肝肾功能不全者均能良好耐受。因为其疗效确切，不良反应轻微，有可能成为广泛应用于临床的喹诺酮类药物的更新替代品种[8-9]。曲伐沙星：对革兰阳性菌、阴性菌的体外抗菌。活性高于环丙沙星、氧氟沙星、培氟沙星、芦氟沙星、司帕沙星，且对所有对环丙沙星耐药的链球菌、肠球菌、李斯特菌、金黄色葡萄球菌及多数凝固酶阴性葡萄球菌均具有抗菌作用，其抗葡萄球菌的活性不受菌株是否对苯唑西林耐药或敏感的影响。对革兰阳性球菌和厌氧菌有很强的抗菌活性。本品用于院内、外呼吸道感染、单纯性尿路感染、外科及皮肤软组织感染、腹腔感染、性传播疾病等。但有140例患者服用曲伐沙星后出现肝毒性，并有6例患者因此而死亡(其中5例死于肝衰竭，在4例接受肝移植的患者中也有1例死亡)。因此，FDA于1999年6月严格限制其使用，规定只有在更安全的治疗方法不能凑效时方可用于治疗严重威胁生命的感染。欧洲则明确停止其销售使用。
3小结
在抗感染治疗中，如果全凭经验盲目的使用或者滥用抗菌谱最广、抗菌性最强的药物是一大忌。应该参考最新的分类方法与根据病人的情况选择合理的药物。虽然新一代的药物的不良反应在降低，但是仍然存在一定不良反应。在服药的过程中要特别注意出现的不良反应，合理的选择药物。