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抗癌药物范文1
圆白菜、西兰花——不仅是蔬菜
圆白菜、西兰花和其他类型的十字花科蔬菜中富有抗癌活性有效物质，如配糖类。在破坏细胞壁时，释放出硫化合物。这些次生植物物质可以保护体细胞，使其免受促发癌症物质的损害，阻碍肿瘤的发展。它给激发癌症的物质“解了毒”，并且调节雌激素分泌规律。使其发挥最大作用的用法是：一周食用3～4份西兰花，可以明显降低患乳腺癌或胆囊癌的风险。此外，西兰花和所有的圆白菜类一样，都是宝贵的维生素C的提供者。
但是，有效的成分就像冬眠一样困在蔬菜里，只有彻底地咀嚼才能释放抗癌物质。反之，高温会减弱其功效。因此尽可能用蒸锅来做西兰花及同类蔬菜，或者在短时间内烹炒一下。尽量多吃接近于生的圆白菜，尽量彻底咀嚼，因为每嚼一口都会提高其功效。
一种很好吃且容易消化的圆白菜是紫圆白菜，它是一种最古老、最有营养的圆白菜。
番茄——红色的迷你巨人
几乎没有一种蔬菜像番茄那样经常出现在我们的盘子里，这是有很好的原因的。大自然在此不仅没有吝啬口味，也没有吝啬宝贵成分，只要果实已经在植物上完全成熟，它就蕴含了丰富的矿物质、维生素和次生植物物质。起抗癌作用的是茄红素，一种属于类胡萝卜素的、赋予蔬果鲜美明亮红色的物质。
和大多数热敏感的次生植物物质相反，茄红素正好需要加热来使它的有效物质完全地发挥出来。用阳光下成熟的果实制作的浓缩番茄酱以及煮好的、煮烂的含最大含量的茄红素有效物质，同时结合使用高品质的油，还会提高茄红素的利用价值。结合大蒜和橄榄油，煮烂的番茄汤就成了一份理想的癌症预防食品。因此，番茄一定要每周至少2次出现在菜单上，要尽可能使用天然野生的番茄。与现代方法栽培的番茄相比，天然野生番茄蕴含的茄红素要多得多。
洋葱和大蒜——有效对抗“吸血鬼”癌症
首先，大蒜和洋葱给很多菜肴增添了可口的味道，同时它们也是高效的抗癌物，完全没有副作用。其宝贵的成分主要由具有强烈香味的硫化合物组成，如蒜氨酸。但是只有细胞壁破坏才能促使蒜氨酸转化成蒜素，即赋予大蒜特殊气味的物质。蒜素使百合属植物具有阻碍癌症的作用。因此，为了充分地发挥其作用，必须将大蒜和洋葱切成小块，在继续加工之前，先将其放置约10分钟。少许的油还会再次增强其功效。注意：蒜素并不耐热。因此，一定要在烹煮食物的最后放入大蒜，然后就不要再继续加热了。此外，洋葱还含有多酚，就像槲皮素。它保护身体免受激发癌症的物质的伤害，抑制癌细胞的生长，激活燃烧功能，阻止酵解新陈代谢。洋葱尽量生吃，比如拌色拉。
柑橘类水果——不仅仅是维生素C的提供者
这些彩色的维生素炸弹中所蕴含的东西，在削皮的时候就已经闻到了。这种向我们迎面扑来的轻快芳香，属于烯族。柑橘类水果还含有无数的高活性植物成分（主要存在于果皮中)以及大量的多酚，除了之前所述的作用外，它还具有很强的抗炎症作用。此外，活性物质能够直接干预癌细胞的复制周期。它的作用类似于清道夫，对解毒过程起到良性作用。此外，柑橘类水果能够提高其他植物素的功效和吸收率，而且，它能够激活并增强免疫系统。
比如，往色拉里调入一茶匙柠檬酱，就可以利用上这个巨大的力量。这样，可以提高对维生素、矿物质及次生植物物质的吸收，防止油被氧化。非常可口的还有用苦橘子果酱（注意糖含量）和柠檬皮调配的小吃和调味汁。
新鲜浆果——为健康大口吃吧
覆盆子、黑莓、蓝莓、黑色醋栗、草莓……只要想到新鲜的浆果就能让人直流口水，这样很好。因为几乎没有其他任何一种水果可以提供这么高效的植物素。浆果含有大量的多酚，它能通过封锁血管的形成(血管生成)，加速癌细胞有计划地自杀，起到阻碍癌症的作用。多酚还具有很强的抗氧化能力，因此，能够截获导致破坏健康体细胞和提前老化的自由基。
尽量将蓝莓等浆果经常列入菜单。吃冷藏浆果时，不用有所顾虑。因为，那些有效成分能经受得住寒冷。一定要注意食入量，不要超过推荐的每日糖摄入量。
黑巧克力——健康地享用
除了蓝莓和葡萄籽粉之外，另外一种高潜力的美食——不仅是指它的味道——可可也是高效的植物成分原花色素的提供者，它是一种类黄酮，可以抵消各种基，防止发生突变，通过促进燃烧和阻碍酵解，干预癌细胞制造能量。可可还含有大量的多酚。一天1/4块的黑巧克力(超过70%可可)就能充足地供应这种宝贵的成分。请享受这种美食，但是要适度。而且要遵循最简单的基本原则：巧克力越黑，可可含量越高，其抗氧化作用也越强。最好的是完全无糖的纯可可棒。
姜黄——不只是调味料
姜黄素是一种深黄色光敏植物素。它的根是传统咖喱粉的主要成分。基于其颜色很深，在食品工业中，姜黄素也被用作天然色素（E 100），如用于人造奶油、即食菜肴、面食、芥末、甜品和土豆泥。
当然，这种发亮的黄色姜黄素除了可以调动食欲以外，还有很多其他用途。它能抵抗化疗耐药的形成、癌细胞的入侵及扩散，同时还促进癌细胞死亡。因此姜黄素是最有效的天然抗癌食品之一。但是姜黄素在肝脏和肠黏膜内会相当快地分解，这就限制了它对身体的可用性。为了抑制其在体内降解，可以采用胡椒粉来调味菜肴，其中所含的胡椒碱会阻碍姜黄素的分解。
和所有的次生植物物质一样，由于自身的化学结构，姜黄素对光、热和氧气都非常敏感。因此，重要的是小心地加工、运输、储存提取物或调味品，保证它们的生物有效性不会丢失。
绿茶——不仅仅是一种饮料
抗癌药物范文2
上世纪60年代，科学家在五加科植物（西洋参、人参等）中发现了一类具有抗癌活性的物质——人参皂苷。从此开始了关于人参皂苷抗癌功效的研究。到现在科学家已经鉴定了超过50种人参皂苷，并确定了其化学结构。
随着对人参皂苷研究的深入，科学家发现有一类人参皂苷生物活性更强，科学家将其命名为稀有人参皂苷。人们熟悉的Rh2和Rg3，都属于稀有人参皂苷。
稀有人生皂苷的开发目前以Rh2和Rg3为主
一直以来，人参皂苷抗癌作用的研究主要集中在稀有人参皂苷Rh2和Rg3上。
各种研究表明，Rh2对癌细胞的生长有抑制作用，能诱导肿瘤细胞凋亡，逆转肿瘤细胞异常分化，抗肿瘤转移，与化疗药物联用能起到增效减毒的作用。
而Rg3则可以抑制癌细胞的分裂增殖，使癌细胞的增殖速度减慢，并能抑制肿瘤细胞的黏附、侵润，阻止癌细胞新生血管的形成，从而抑制肿瘤生长、扩散和转移，具有显著的抗癌功能。
目前国内市场上的人参皂苷类抗癌产品也主要是以Rh2和Rg3为作用成分。
然而越来越多的医学研究发现，稀有人参皂苷Rg5具有更广泛和更强的抗癌作用。
稀有人参皂苷Rg5显著诱导癌细胞凋亡
一项发表在《人参研究杂志》上的科学研究表明，稀有人参皂苷Rg5可以通过多种途径诱导癌细胞凋亡。【1】
这项以乳腺癌细胞为对象的体外细胞实验证明，稀有人参皂苷Rg5可显著诱导细胞周期在G0/G1期停滞，并影响与细胞凋亡相关的蛋白，从而诱导癌细胞凋亡，降低癌细胞的活性，抑制癌细胞的增殖。
值得注意的是，人参皂苷大热门Rg3，对肝癌细胞、前列腺癌细胞、胶质细胞瘤细胞等各种癌细胞系均具有抗癌作用，然而在本次实验中，Rg3对乳腺癌细胞并没有产生明显的抗癌活性。
另据报道，有研究表明Rg5对肝癌细胞的抑制作用，比Rg3强4倍。
Rg5对宫颈癌细胞同样有效
同样，发表在《分子医学报告》上的另一项医学研究也证明，Rg5对宫颈癌细胞也具有抑制作用。【2】
Rg5通过引发DNA损伤，诱导癌细胞凋亡，从而降低癌细胞活性、抑制癌细胞增殖。这种显著的抗癌活性，让科学家看到了Rg5成为宫颈癌治疗药物的潜力。
可减轻化疗药物顺铂的肾毒性
发表在《影响因子》上的一项科学研究还发现了Rg5在抗癌中的另一个重要作用——可以减轻化疗药物顺铂产生的肾脏毒性。【3】
顺铂是临床上重要的抗癌药物之一，广泛用了各种恶性实体肿瘤的化疗。但是高剂量的顺铂会给患者带来严重的肾脏毒性，而且目前临床上没有可用的药物能保护肾脏免受顺铂的这种毒副作用，这大大限制了顺铂在癌症治疗上的使用。
在这次研究中，科学家发现Rg5通过减轻氧化应激，抑制炎症和凋亡等方式，减弱了顺铂带来的肾脏毒性，从而减轻了肾小管损伤。
这表明Rg5可以和其他抗癌药物联合使用，起到减毒增效的作用。
Rg5或将成为抗癌药物的新希望
关于Rg5抗癌功效的研究和发现，让科学家们在它身上看到了成为新型抗癌药物的希望。随着医学研究的不断深入，科学家们或许会挖掘出Rg5更多的抗癌作用，从而使得Rg5成为抗癌的一个热门方向。
目前国内市场上，已经出现了含有包括Rg5在内的多种人参皂苷成分的抗癌产品。这类产品已经突破了Rh2和Rg3的局限，走在了稀有人参皂苷抗癌应用的前沿。
参考资料：
【1】Shin-Jung Kim， An Keun Kim 细黑参和人参皂苷Rg5的抗乳腺癌活性 《人参研究杂志》2015年4月 39（2）：125-134
抗癌药物范文3
通讯作者：刘圣活
【摘要】 目的 探讨MG7抗体靶向紫杉醇纳米药物治疗人胃癌裸鼠移植瘤的疗效。方法 采用裸鼠BGC-823胃腺癌动物模型，每组6只，随机分配至设立的生理盐水对照组、载体材料组、紫杉醇常规药物组、非靶向紫杉醇纳米药物组、MG7抗体靶向紫杉醇纳米药物组。采用尾静脉给药方式，动态观察并测定肿瘤的体积、瘤质量抑瘤率，评价治疗效果，并观察实验期间动物的全身情况及相对体质量变化，评价毒副作用。结果 MG7抗体靶向紫杉醇纳米药物组人胃癌移植瘤表现出明显的体积抑制和瘤质量抑制，抑瘤率分别为84.6%和84.5%,显著高于紫杉醇常规药物组（45.1%,48.7%）和非靶向紫杉醇纳米药物组38.7%,42.2%），而且MG7抗体靶向紫杉醇纳米药物组的小鼠体质量与其它各组比较相对平稳，且饮食活动正常，对正常组织的毒副作用明显减轻。结论 MG7抗体靶向紫杉醇纳米药物具有良好的高效低毒体内抗肿瘤作用，作为一种新型药物载体显示了良好的应用前景。
【关键词】 胃癌； MG7抗体靶向紫杉醇纳米药； 靶向治疗
A study on gastric cancer therapy and diagnosis with MG7 antibody targeting paclitaxel nano-drugs LIU Sheng-huo, SHUAI Xin-tao，ZHOU Jian-hua， HU Feng-xia.The Ninth People's Hospital Of Shenzhen, Shenzhen 518116,China
【Abstract】 Objective To study the curative effect of MG7 antibody targeting paclitaxel nano-drugs on human gastric cancer xenografts in nude mice.Methods Human gastric cell line BGC-823 was implanted into 30 nude mice Drugs were injected through the caudal vein in 5 different groups with established experimental models Tumor growth was monitored once other day.Results The growth speed of tumro in the group of MG7 antibody targeting paclitaxel nano-drugs was significantly slower than the other groups The rates of tumor restrain in tumor weight and tumor volume of the MG7 antibody targeting paclitaxel nano-drugs group were 84.6% and 84.5% respectively, remarkably higher than other groups.The side-effect and toxicity in the MG7 antibody targeting paclitaxel nano-drugs group were significantly less than in the other groups.Conclusion MG7 antibody targeting paclitaxel nano-drugs can inhibit the growthof tumor,which indicates a favorable foreground for its clinical application.
【Key words】 Gastric cancer； MG7-Ab Paclitaxel nano-drugs； Targeting therapy
胃癌是最常见的恶性肿瘤之一，尤其在我国的发病率和死亡率仍居首位［1］，新近资料显示，我国胃癌死亡率总体呈上升趋势［2］。传统的手术治疗、放射治疗、化疗等疗效较差，5年生存率很低，化疗仍然是胃癌的标准治疗手段之一［3］。然而由于化疗药物对肿瘤细胞缺乏特异性且毒副作用大，传统途径给药模式由于化疗药物用量大，大多缺乏药理作用专一性，对正常组织产生严重的不良反应，因此提高药物抗肿瘤效果，减低毒副作用迫在眉睫，实现这个目标的一个重要方法是将化疗药物与载体相结合，以改变化疗药物在体内分布来提高肿瘤局部的药物浓度，最大限度降低非肿瘤部位的药物浓度，从而减少化疗药物带来的毒副作用［4］。
笔者在研究工作中，将靶向胃癌细胞的单克隆单链抗体（MG7-Ab）与抗癌药紫杉醇负载到同一个纳米体系中，通过MG7抗体靶向紫杉醇纳米药物对人胃癌裸鼠移植瘤作用观察，为靶向治疗肿瘤提供生物医学基础，为今后进一步深入研究提供实验依据。
1 材料和方法
1.1 实验材料
1.1.1 肿瘤细胞株和动物 BALB/C nu/nu裸鼠（购自北京维通利华实验动物技术有限公司），无特殊病原菌（SPF）级，雄性，6～7周龄，体质量18～20 g，动物质量合格证号为SCXX（京）2006～0007，于中山大学附属中山一院实验中心SPF条件下饲养。人低分化胃腺癌BGC-823细胞株为本室保存。
1.1.2 紫杉醇（北京协和药厂）、MG7抗体靶向紫杉醇纳米药物及非靶向紫杉醇纳米药物由中山大学化学与化学工程学院制备。RPMI-1640培养基系GIBCO公司产品，按产品说明书配制，过渡除菌备用，胰蛋白酶系华文生物工程公司产品，以1640培养液制成2.5 g/L浓度备用，新生小牛血清系兰州民海生物工程公司生产。
1.2 细胞培养 将人胃癌BGC-823细胞培养于37 ℃ 5% CO2培养箱中，加入含10%新生小牛血清的RPMI-1640培养液。传代时用0.25%的胰酶消化处理和PBS洗涤。
1.3 人胃癌裸鼠移植瘤模型的建立 人胃癌BGC-823细胞生长至铺满培养瓶80%～90%时，用0.25%的胰酶消化后收集，制成单细胞悬液，悬浮于无血清的RPMI-1640培养液中，显微镜下计数并调整细胞数至（4～6）×107/ml，分别接种于裸鼠右侧腹股沟皮下，每只0.1 ml。细胞种植14 d后，选择肿瘤体积为100 mm3左右裸鼠为实验模型。
1.4 实验分组和给药方法 移植性人胃癌裸鼠30只，随机分为生理盐水对照组（A）、载体材料组（B）、紫杉醇常规药物组（C）、非靶向紫杉醇纳米药物组（D）、MG7抗体靶向紫杉醇纳米药物组（E），共5组，每组6只，隔天尾静脉注射给药，各组紫杉醇剂量按10 mg/kg体质量计算。
1.5 肿瘤体积变化及抑瘤率 隔天（第3、5、7、9和11天）用游标卡尺测量肿瘤长径a和垂直于a的最大横径b，用电子天平称量裸鼠体质量。第11天拉脱颈椎处死裸鼠，在超净工作台上解剖观察，剥离瘤体称重，同时将肿瘤剥离拍照观察各组小鼠肿瘤体积变化的差异，按照公式：瘤体积 ab2；体积抑瘤率（%）（1-）×100%；瘤重抑瘤率（%）（1-）×100% 分别计算肿瘤体积、体积抑瘤率及瘤重抑瘤率，然后以每组动物移植瘤体积的平均值为纵坐标绘制移植瘤生长曲线。
1.6 实验动物的全身状况和体质量变化 每天观察各组动物的饮食、活动、皮色等方面变化，隔天测量一次裸鼠体质量，观察其变化情况，以每组动物体质量变化曲线为纵坐标，处理时间为横坐标，绘制体质量变化曲线。
1.7 统计学分析 采用SPSS 11.5统计软件完成所有统计分析，定量测定结果以均数±标准差（x±s）表示单因素方差分析比较多个样本的均数，Dunnett-t检验检测MG7抗体靶向紫杉醇纳米药物组与其它实验组均数的差异，以P≤0.05为差异有统计学意义。
2 结果
2.1 肿瘤体积变化及体积抑瘤率 紫杉醇常规药物组、非靶向紫杉醇纳米药物组、MG7抗体靶向紫杉醇纳米药物组的抑瘤率分别为38.7%、45.5%和84.6%，MG7抗体靶向紫杉醇纳米药物组的肿瘤增长速度明显低于其它各组（P＜0.05）。生理盐水对照组、载体材料组、紫杉醇常规药物组、非靶向紫杉醇纳米药物组肿瘤体积则较大，形状不规则，着色较深，表明肿瘤组织生长旺盛。与上述各组相比，MG7抗体靶向紫杉醇纳米药物组的肿瘤体积较小，形状较规则，颜色也较浅，提示肿瘤组织生长受到抑制。结果见表1、图1。
2.2 肿瘤瘤重及瘤重抑瘤率 MG7抗体靶向紫杉醇纳米药物组裸小鼠瘤重明显低于其它实验组（P＜0.05），抑瘤率最高，与紫杉醇常规药物组、非靶向紫杉醇纳米药物组比，MG7抗体靶向紫杉醇纳米药物组治疗后瘤质量明显减轻（P＜0.05），抑瘤率明显增加。结果见表2。
2.3 实验期间动物的全身情况及相对体质量变化 在实验期间，紫杉醇常规药物组、非靶向紫杉醇纳米药物组的裸鼠后期反应迟钝，饮食及活动均较差，皮肤无光泽，体质量下降较快。各实验组由于药物毒性的差异显示相应变化，而MG7抗体靶向紫杉醇纳米药物组的体质量与其它组比较相应平稳，且饮食活动较正常。
表1 各组裸鼠肿瘤体积变化及体积抑瘤率
注：与生理盐水对照组比较，*P＜0.01；与其它组比较,P＜0.05
表2 各组裸鼠瘤体平均质量和瘤重抑瘤率
注：与等渗盐水组比较,*P＜0.01；与其它组比较,P＜0.05
3 讨论
随着人们对肿瘤认识逐步加强，以及新型抗肿瘤药物的不断问世，化疗在肿瘤治疗中的地位正逐步提高，成为许多肿瘤的主要治疗手段，但系统化疗存在全身药物的再分布，同时药物缺乏对病变部位的特异亲和性，当用药剂量很大时才能在靶部位产生较高的局部浓度，但大剂量抗癌药可对正常组织产生非特异毒副作用，产生肝肾损害、骨髓抑制、胃肠道反应等多种毒副作用。药物靶向治疗可在一定程度上解决这些问题，使靶部位的药物浓度明显提高，可减少用药量，使治疗费用下降，明显降低药物对全身的毒副作用。
胃癌相关抗原MG7-Ag是目前研究中一个最有前景的胃癌靶向诊断和治疗的肿瘤标记物，主要分布在癌细胞的胞浆内或胞膜上，也可分布于癌腺腔内或癌细胞周围的黏液物质中，不出现在血液中，具有很高的特异性，在健康人和良性疾病几乎不表达，在胃癌组织中高表达，对胃癌有很高的诊断与治疗价值，因此MG7抗体是一个很有前景的胃癌靶向诊断和治疗的肿瘤标记物。
紫杉醇是国际上公认为首选的抗癌药物，为治疗效果好、广谱性强、副作用相对小、作用机制全新的一种一线抗癌药物，但因明显剂量相关的骨髓抑制和神经损害等副作用制约其大剂量应用。
MG7抗体靶向紫杉醇纳米药物为中山大学化学与化工学院首次自行合成的纳米载体药物，即把胃癌细胞的单克隆单链抗体（MG7-Ab）与抗癌药紫杉醇负载到同一个纳米体系中，从而提高治疗胃癌的靶向性与紫杉醇的抗癌效应。作为载体纳米颗粒是一种多功能复合纳米粒子，具有表面亲水、内部疏水的独特壳－核结构，其亲水性的外壳使颗粒能够高度分散于机体水溶性内环境并随血液循环传输到特定部位，而其疏水性内核则可以充当疏水性药物控制释放的“纳米药库”［5］，使纳米颗粒成为具有优良的传输性能，选择性到达并定位于肿瘤靶区，使药物以受控的方式从载体中释放，然后在肿瘤组织的细胞或亚细胞水平上发挥药效作用，同时减少药物与正常组织或细胞的接触，明显减少毒性副作用［6］。
以人胃癌裸鼠作为动物模型，通过尾静脉注射MG7抗体靶向紫杉醇纳米药物，该组肿瘤生长速度较其它各组明显减慢，体积抑瘤率和瘤质量抑瘤率高达84.6%和84.5%，而紫杉醇常规药物组体积抑瘤率和瘤质量抑瘤率分别为38.7%和42.2%，和MG7抗体靶向紫杉醇纳米药物比较，差异有显著性（P值分别为0.0165，0.0197）,MG7抗体靶向紫杉醇纳米药物抗肿瘤效果显著高于目前临床上常用的紫杉醇注射组，在实验期间MG7抗体靶向紫杉醇纳米药物组体质量与其它各组相比较平稳，且饮食活动正常，而紫杉醇常规药物组与非靶向紫杉醇纳米药物组体质量下降较明显，可见MG7抗体与紫杉醇负载到同一纳米体系中后，其药物毒性明显降价，并具有高效的肿瘤靶向性，从而提高疗效和减少药物的毒副作用。
MG7抗体靶向紫杉醇纳米药物可较强抑制胃腺癌细胞的增殖活性，同时降低药物的毒副作用，本实验也进一步证实了MG7抗体靶向紫杉醇纳米药物在体内抗肿瘤作用，为其应用于临床胃癌治疗提供必要理论依据，目前靶向纳米技术治疗肿瘤，国内外还处于起步阶段，但其作为一种新型抗肿瘤纳米药物载体显示了良好的应用前景。
参 考 文 献
［1］ 孙秀娣，牧人，周有尚，等.中国1990-1992年胃癌死亡调查分析.中华肿瘤杂志，2002，24：4-8.
［2］ 孙秀娣，牧人，周有尚，等.中国胃癌死亡率20年变化情况分析及其发展趋势预测.中华肿瘤杂志，2004，26：4-9.
［3］ Alexiou C,Schmid RJ,Jurgons R,et al.Targeting cancer cell:magnetic nanoparticles.Eur Biophys J,2006，35:446-450.
［4］ Abdollahi A,Hlatky L,Huber PE.Endostatin:the logic of antiangiogenic therapy.Drug Resist Updat,2005，8:59-74.
［5］ Norased Nasongkla, Erik Bey,Jimin Ren, et al. Multifunctional Polymeric Micelles as Cancer-Targeted, MRI-Ultrasensitive Drug Delivery Systems. Nano letters,2006,6（11）:2427-2430.
抗癌药物范文4
在通入氮气的保护条件下，在100mL两颈瓶中进行进行操作，再50mL乙醇中取0.75g（5mmol）对甲酰基苯甲酸充分溶解，然后加入0.86g（5mmol）苯磺酰肼，溶解充分后，再搅拌0.5h，再用二次水沉淀法，干燥，得到淡黄色固体苯腙1.2975g，产率达到85.4%。将0.23mL苯胺溶于水、乙醇、浓盐酸三者混合溶液中，其中有2mL水、2mL乙醇、0.65mL浓盐酸，在冰水水浴条件下，在1ml二次水中溶解0.175gNaNO2固体，完全溶解后逐滴将其加入到上述混合溶液中，搅拌15min，得到淡黄色的重氮苯溶液。在15ml吡啶溶解0.6g苯腙，充分溶解后，逐滴将其加入到上述淡黄色的重氮苯溶液中，反应温度控制在0℃，反应6h，得到红棕色的溶液，用乙酸乙酯对该溶液进行4次萃取，每次取10ml，分离得到有机相，之后再加入120ml3MHCl进行萃取分层，取上层的有机层，通过过滤、真空干燥得到0.206g粉红色的固体，产率达到39.4%。
2.四臂的聚乙二醇的四唑衍生物（PEG-4-Tet）的合成
在通氮气的保护下，将0.216g四唑充分溶解于15ml二氯甲烷中，然后加入120mgDCC，充分搅拌15min。将10K，0.5gPEG溶解于2mL二氯甲烷中，然后加到上述四唑溶液中，混合搅拌10min后再加入10mgDMAP，充分反应24h，之后过滤，用冰乙醚沉淀，干燥后得到产物0.421g，产率为90.4%。
3.四臂的聚乙二醇甲基丙烯酸酯衍生物的合成
。在通入氮气的保护下，向25mL密封反应器中加入四臂聚乙二醇0.5g，120μL三乙胺Et3N，240μL甲基丙烯酸酐，4.9mgDMAP，10mL甲苯，将反应器密封好，置于70℃油浴中反应24h，之后用冰乙醚沉淀过滤，在常温下真空干燥得产物0.45g，产率为60.5%。
4.水凝胶的制备和流变分析
水凝胶按如下方法制备：分别将一定的PEG-4-Te（tDS81.6%）和PEG-4-MA溶于PB（200μL，pH7.4，10mM）中制备得到浓度分别为20wt%或30wt%的溶液，在室温下将两种溶液充分、均匀混合，置于波长365nm的紫外灯下，照射10min形成凝胶。通过使用遮光模板先盖住聚合物溶液，然后再用紫外光辐射可以制备得到设计图案的水凝胶，这些图案可以用荧光显微镜观察并拍照2]。采用RS6000流变仪（Thermo-Fisher，Germany），在37℃下Φ20mm的测试平台上进行流变分析操作。将PEG-Tet和PEG-MA的PB混合溶液加到测试平台上，然后在在液体表面滴加少量的油防止测试过程中水分的挥发。测试得到储能模量（G′）和损耗模量（G″）随时间变化的关系图。水凝胶的凝胶时间定义为从测试开始到G′=G″时所耗费的时间。
5.结果与讨论
抗癌药物范文5
关键词 艾滋病 高效抗逆转录病毒治疗CD4+T淋巴细胞
doi:10.3969/j.issn.1007-614x.2010.01.092
资料与方法
2005年3月～2008年3月在本门诊使用抗病毒药物治疗的艾滋病患者110例,均为农民,男56例,女54例,年龄35～60岁,平均42.8±5.2岁,病程9～12年,感染方式均为卖血感染。
纳入标准:①符合以上诊断标准的AIDS患者;②依从性好的患者;③符合抗病毒治疗入选标准,且有治疗信心的患者;④肝、肾功能正常者。
治疗方案:均采用国家免费提供的3TC+D 4T+NVP方案。规范用药,依从性98%以上。
疗效评价标准:主要以CD4+T淋巴细胞计数为准,结合临床表现,评价临床疗效。CD4T淋巴细胞计数升高,临床机会性感染减少为有效。
统计方法:使用SPSS13.0统计分析软件对数据进行处理,统计方法有X2检验、t检验。
结 果
临床表现。抗病毒治疗时:①症状:头痛15例;持续发热(≥38℃,持续1个月以上)22例;咳嗽42例;腹泻(>1个月)38例;②体征:进行性消瘦及体重下降56例(体重下降3～10kg);口腔念珠菌感染38例;皮疹13例。
抗病毒治疗6个月后随访:①症状:头痛3例;疲倦52例;胃口改变15例;②体征:消瘦29例;皮疹16例。
抗病毒治疗1年后随访情况:①症状:头痛3例;胃口改变12例;②体征:消瘦16例。抗病毒治疗2年后随访:①症状:胃口改变8例;②体征:消瘦6例。
实验室指标分析结果:治疗前后WBC、L、PLT计数有差异,P0.05,CD4计数有显著差异,P
讨 论
艾滋病(AIDS)是由艾滋病病毒(HIV)感染引起的一种传染病,其特征是HIV特异性地侵犯人体免疫系统的中枢指挥部分CD 4+T淋巴细胞,造成CD 4+T淋巴细胞数量和功能的进行性破坏及感染和癌变,导致AIDS[1]以免疫系统损害和机会性感染为主要特征。AIDS成为当前许多国家面临的最主要的公共卫生问题和社会问题[2]。艾滋病治疗策略的研究经历了多个阶段。1995～1997年在发现HIV蛋白酶抑制剂的基础上,出现了联合抗病毒治疗(HARRT,俗称鸡尾酒疗法)。但HARRT治疗是一种终生的治疗。ART的目标是尽可能长期控制病毒载量,将病毒载量降至检测阈值以下,尽量改善患者免疫功能,将CD 4细胞长期维持在较高水平;提高患者生活质量,降低HIV相关发病率和病死率。
本文110例AIDS经治疗后,95%的病人可以从事轻、中度生产性劳动。3年存活率达90%以上,机会性感染明显减少。
参考文献
抗癌药物范文6
[关键词] 药物性肝损害；水飞蓟宾；人类免疫缺陷病毒；抗逆转录病毒治疗；高效
[中图分类号] R575 [文献标识码] A [文章编号] 1674-4721（2013）05（c）-0063-02
截至2011年底，估计我国现有存活人类免疫缺陷病毒感染者和艾滋病（HIV/AIDS）患者78万人，随着高效联合抗逆转录病毒治疗（HAART）的推广，HIV/AIDS患者的寿命及预后得到明显改善，带毒生存时间明显延长，被公认为目前对HIV/AIDS患者最为有效的治疗方案，其机制主要是通过抑制患者体内HIV复制，减少机会性感染的发生，从而延长患者生存期，降低死亡率。但在治疗过程中，有相当一部分患者会发生药物性肝炎，据报道，肝转氨酶升高在接受HAART治疗的成人患者中有14%～20%[1]，常导致艾滋病患者HAART方案的中断或更改，从而影响抗病毒治疗效果和预后。因此，如何能够既不停用抗病毒药物，又能快速解除或减轻HAART过程中的药物性肝炎，是临床医师需要面对的问题。水飞蓟宾胶囊的有效成分来源于菊科药用植物水飞蓟种子的种皮中提取所得的一种黄酮化合物，药理、毒理试验结果表明，其具有明显的保护及稳定肝细胞膜的作用[2]。于是，笔者应用水飞蓟宾对HAART所致的肝功能损害进行治疗，观察其治疗抗艾滋病病毒药物所致肝损害的保肝效果，现报道如下：
1 资料与方法
1.1 一般资料
入选病例均为本科2009年1月～2011年12月门诊及住院的82例初治艾滋病患者，无活动性机会性感染或肿瘤，治疗前对所有患者检查肝、肾功能，心电图，血和尿常规均正常，无药物过敏史，无饮酒、静脉吸毒等嗜好。经HAART（全国推荐标准一线治疗方案：齐多夫定片300 mg 口服，2次/d；拉米夫定片300 mg口服，1次/d；奈韦拉平片0.2 g，2次/d）后引起药物性肝炎，药物性肝炎临床分型参照国际药物性肝损害分型标准[3]，并排除病毒性肝炎（甲、乙、丙、丁、戊型肝炎病毒等）、其他病毒引起的肝功能损害（巨细胞病毒、EB病毒等）、酒精性肝病、自身免疫性肝炎等原因所致的肝损害。出现胆红素升高者不纳入本次观察对象范围。依数字随机表法分为两组：两组患者的性别构成、平均年龄、嗜好、症状及治疗前肝功能情况等基线资料间差异无统计学意义（P均 > 0.05），具有可比性（表1）。
1.2 治疗方法
两组患者均不停用抗艾滋病毒药物。对照组给予口服葡醛内酯片（每次0.2 g tid）；治疗组在此基础上加用口服水飞蓟宾胶囊（每次70 mg tid，天津天士力制药股份有限公司生产），疗程2周。治疗期间禁酒及高脂饮食。在用药2周后分别对患者进行回访，观察并记录临床症状体征情况，包括使用水飞蓟宾后的不良反应，同时抽血检测两组患者的肝功能[丙氨酸氨基转移酶（ALT）、天冬氨酸氨基转移酶（AST）、谷氨酰转肽酶（GGT）]。
1.3 疗效判定
治疗2周后对两组患者观察指标进行比较。显效：临床症状消失，丙氨酸氨基转移酶（ALT）、天冬氨酸氨基转移酶（AST）恢复正常；有效：临床症状以及体征消失或明显减轻，ALT、AST均较前下降50%；无效：临床症状或体征没有明显改善，ALT、AST水平较治疗前下降低
1.4 统计学方法
采用SPSS 13.0软件包对数据进行统计分析，计量资料比较采用t检验，计数资料用χ2检验，以P < 0.05为差异有统计学意义。
2 结果
2.1 疗效评定
治疗2周后两组治疗有效率比较，见表2。
2.2 治疗2周后两组观察指标的比较
治疗组治疗2周后，ALT、AST、GGT下降比对照组更明显，差异有统计学意义（P < 0.05）。两组患者肝功能指标改善情况见表3。
2.3 不良反应
两组用药期间均未出现明显不良反应，治疗组有1例在服药初期出现嗜睡反应，继续用药后症状消失，无需减量或停药。
3 讨论
对于HIV/AIDS患者的治疗，国内外学者已达成一致共识，HAART是关键，目标是抑制患者体内HIV的复制，以及重建免疫系统。在我国，目前推荐用于成人和青少年艾滋病患者抗病毒治疗的标准一线方案均包含三种抗病毒治疗药物，其中包括两种核苷类逆转录酶抑制剂和一种非核苷类逆转录酶抑制剂。然而，HAART虽然改善了患者的寿命和预后，但它的诸多不良反应却在不断推广与普及中逐渐显现，药物性肝损害就是其中常见的一种，也是艾滋病患者终止治疗的最常见原因之一。Weber R等[4]进行的大规模研究则发现，HAART与肝损害之间存在相关性，并对1246例死亡艾滋病患者进行分析，有14.5%的死亡原因为肝衰竭，死于肝病的患者大部分进行了有效的抗HIV治疗。多种抗逆转录病毒药物能够直接对肝脏产生毒性。核苷类似物相关的肝毒性主要由于该类药物引起的线粒体毒性导致，而非核苷类似物相关的肝毒性有2种类型：无症状转氨酶升高和伴有肝炎的超敏反应。文献报道齐多夫定（AZT）可引起肝功能衰竭[5]，去羟肌苷（ddI）和司他夫定（d4T）也经常与严重的肝损害相关，在非核苷类逆转录酶抑制剂中，奈韦拉平比依非韦伦更容易导致肝毒性，其机制相当复杂，可能系药物在肝脏细胞色素途径代谢，当酶系中存在多态性时会导致肝毒性[6]。而多种抗病毒药物的联合使用，使肝脏不良反应相加，更加重了肝脏的负担。
水飞蓟是菊科水飞蓟属草本植物，水飞蓟素是从水飞蓟种子中提取的一种新型黄酮类化合物，由水飞蓟宾、水飞蓟宁、水飞蓟亭3种同分异构体组成，其中水飞蓟宾含量最高，活性最好[7]。研究表明，它通过抗脂质过氧化反应维持细胞膜的流动性保护肝细胞膜[2]，同时还有清除自由基、抗谷胱甘肽排空等作用，进入肝细胞后通过与雌二醇受体的结合并激活，促进酶及结构蛋白等的合成，并间接促进细胞DNA的合成，有利于肝细胞的修复和再生[8]。可见其药理效应广泛。
本研究通过随机及对照试验，结果显示，水飞蓟宾具有很好的降低抗艾滋病毒药物引起ALT、AST升高的作用，与常规保肝治疗相比，用药2周内多数患者肝功能显著恢复，接近正常水平，在肝功能各项指标好转的同时，患者临床症状及体征也得到了明显的缓解，说明水飞蓟宾具有明显的肝细胞损伤拮抗作用，阻断毒物对肝细胞膜的损伤，抑制毒性产物的生成，从而降低血清转氨酶及转肽酶，达到护肝的目的。在治疗期间没有发现应用水飞蓟宾的明显不良反应，说明其安全性好。因此，对于艾滋病初治病例，HAART后出现总胆红素正常的肝功能异常患者，在不停止HAART的基础上，采用水飞蓟宾护肝治疗药物性肝损害，临床效果显著，且未见不良反应，用药安全，值得临床推广。
[参考文献]
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[4] Weber R，Sabin CA，Friis-Meller N，et al. Liver-related deaths in persons infected with the human immunodeficiency virus：the D：A：D study[J]. Arch Intern Med，2006，166（15）：1632-1641.
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[7] 巫秀美，刘光明，冯玉冰，等. 水飞蓟宾类黄酮木质素衍生物的研究进展[J]. 国际药物研究杂志，2010，37（3）：187-197.
