1b受体在心脏的分布及信号传导通路
1.1心脏的b受体是参与心脏功能活动最重要的受体
其亚型b1和b2受体共存于心肌组织中，其中b1受体占75%，遍布整个心脏，b2受体占25%，主要存在于心室和心房,心房中在窦房结的密度比右心房高出2.5倍，[1]这决定了b2受体更多地参与心率和心律的调节.
1.2β受体的信号传导通路。
蛋白激酶A（PKA）通路：当β受体与GS蛋白结合，激活腺苷酸环化酶（AC）使三磷酸腺苷（ATP）转化为环磷酸腺苷（CAMP），导致细胞内CAMP水平增高，CAMP激活PKA，PKA，磷酸化多种蛋白质，包括L型Ga2+通道促进Ga2+内流,使细胞内Ga2+浓度升高，导致肌肉收缩力增强，磷酸化的受磷蛋白则增加肌浆网Ga2+的摄取,增强肌肉的舒张功能。
2β受体阻滞剂治疗心律失常的机制
2.1广泛的心肌细胞离子通道作用
儿茶酚胺与心肌细胞的β受体结合，通过一系列酶促作用,产生连锁瀑布效应：钙、钠向细胞内流，钾向细胞外流增加；增强心肌细胞自律性、缩短不应期、降低室颤阈；[2]导致恶性心律失常、室颤、猝死。而β受体阻滞剂竞争性与受体结合，可以逆转交感神经的激活，减少钙、钠内流，减少钾的外流。
2.2中枢抗心律失常作用
亲脂性β受体阻滞剂（如美托洛尔）能有效通过血脑屏障进入中枢，阻断中枢β受体，降低交感神经张力，增加心脏迷走神经的兴奋性。[3]
2.3抗室颤、降低猝死的作用
目前唯一证实可降低心源性猝死的药物，快速性心律失常与猝死关系密切。β受体阻滞剂可升高室颤阈值，降低心率、稳定电活动。
2.4抑制交感过度兴奋时的特殊作用
心肌缺血、电解质紊乱等情况致使交感过度兴奋时，可使抗心律失常药物作用减弱或逆转。而β受体阻滞剂可以缓解或初步逆转强势的交感风暴，控制频繁发作的室颤。[4]
3β受体阻滞剂治疗心律失常的适应证
3.1窦性心动过速
窦速有症状，尤其伴焦虑的患者，伴甲状腺功能亢进症及β受体功能亢进状态，应首选β受体阻滞剂。[5]但应注意嗜铬细胞瘤患者β受体阻滞剂需要与α受体阻滞剂联合应用，否则可能由于α受体过度激活造成高血压急症。
3.2室上性快速性心律失常
针对室上性快速性心律失常，β受体阻滞剂可以减少房性早搏，控制心室率，终止局灶性房性心动过速并防止其复发(多见于手术后等交感兴奋时)，预防由情绪或运动触发的阵发性心动过速的复发，用于局灶性交界性心动过速和非阵发性交界性心动过速的治疗。[6]对于PSVT静脉使用普萘洛尔、美托洛尔、阿替洛尔等反应良好。
3.3房扑和心房颤动
对于房扑β受体阻滞剂不能转复，但能减慢心室率。对于心房颤动β受体阻滞剂能（1）预防心房颤动发作。可用于AMI后二级预防，尤其伴有高血压及非心脏外科术后。（2）控制心室率。其控制心室率优于地高辛，两者合用作用更佳。[7]（3）转复窦律及转复后维持窦律。能抑制发作、减少发作时间、减轻症状；有利于转复，但效果不如其他抗心律失常药物；减少转复后亚急性复发。
3.4室性心律失常
β受体阻滞剂对与交感相关、应急诱发、急性心肌梗死、围手术期、心衰、猝死伴发的各种室性心律失常，治疗效果理想。预防有效：对各种情况下（急慢性缺血、心衰、心肌病）的室颤预防有效。病例：齐某，男，65岁，陈旧下壁梗死，不稳定性心绞痛，冠脉造影示“三支病变”，术中反复室颤，电除颤71次，先后应用利多卡因、溴苄胺、普鲁卡因酰胺、心律平，均未控制室颤的发生，每次室颤发生前均出现窦速（120bpm），继而发生室速，并蜕变为室颤。后予以艾司洛尔5g，心率降为70－80bpm，室速未再发生，2周后外科CABG。
3.4心衰及心肌梗死患者伴发的心律失常
心衰及心肌梗死患者伴发的心律失常发生特点：1、房性心律失常发生率高，包括房早、房速、房颤.2、室性心律失常发生高，包括室早、室速、室颤。3、猝死比例高。房颤—室颤—猝死生物链发生率18％，其猝死链发生原因：1、房颤快速心室率激活交感系统2、房颤快速心室率恶化心功能3、房颤时长短周期现象触发室颤。β受体阻滞剂能降低心衰、心梗猝死，其机制：可以使室颤阈值升高60%~80％；作用于心率：减少猝死室颤；心电活动稳定，切断交感神经，使交感神经减弱。[8]β受体阻滞剂降低心衰、心梗猝死是其他药物不能替代的。病例：黄某，男，55岁，突发胸部闷痛1小时，伴胸前导联ST段抬高，诊为急性广泛前壁心肌梗死。就诊后5分钟出现窦速（120bpm），继而发生室颤，电除颤两次，即刻予以美托洛尔5mg，未控制，再次室颤，电复律后，又静脉注射美托洛尔5mg，心率降为60bpm，病情稳定后，送入导管室，冠脉造影“左主干完全闭塞”，急诊搭桥。
4β受体阻滞剂的不良反应及在治疗心律失常时应注意的问题
4.1β受体阻滞剂的不良反应
中枢神经系统不良反应有多梦、幻觉、失眠、疲乏、眩晕以及抑郁等症状；消化系统不良反应有腹泻、恶心、胃痛、消化不良、便秘等；少数患者出现四肢冰冷、发绀、脉搏消失,以普萘洛尔发生率最高；使支气管收缩,增加呼吸道阻力,诱发或加重支气管哮喘的急性发作；使用β受体阻滞剂能延缓胰岛素引起低血糖反应后的血糖恢复速度,即产生低血糖反应；心血管系统不良反应有低血压、心动过缓等。
4.2β受体阻滞剂在治疗心律失常时应注意的问题
伴有心衰患者需从小剂量开始；使用前必需除外病窦综合症；用于嗜铬细胞瘤引起的窦速需合用α受体阻滞剂以避免高血压危象[9]；预防猝死的目标剂量应该是临床试验证实或最大耐受剂量；房扑、房颤心室率控制有时需与洋地黄或钙拮抗剂合用以达较好效果。